Химики предложили новый экологичный метод синтеза компонентов лекарств

Ученые Тольяттинского государственного университета (ТГУ) и Самарского государственного технического университета (СамГТУ) разработали экологичный метод синтеза, который может быть использован при получении потенциальных лекарственных препаратов. Предложенный подход позволяет получать сложные молекулы без применения токсичных растворителей и катализаторов.

Основой сотен современных лекарств — от противогрибковых средств до препаратов для лечения рака — являются соединения молекул азолов с фенолами. Однако традиционные методы их получения требуют использования агрессивных реагентов и токсичных органических растворителей, а также часто приводят к образованию нежелательных побочных продуктов, которые сложно отделять.

Авторы предложили иной подход. Они взяли два доступных и стабильных вещества — гидроксибензиловый спирт и азол — и просто нагрели их вместе до 160–165 ^оС. При нагревании спирт теряет молекулу воды и прямо в реакционной смеси превращается в активную частицу, которая тут же соединяется с азолом. В результате получается нужное вещество, а единственным побочным продуктом остается вода. Вся реакция занимает не часы, а считанные минуты, и не требует ни сложного оборудования, ни ядовитых реагентов.

«Наш подход может не только упростить жизнь химикам-синтетикам, он закладывает основу для более экологичного фармацевтического производства будущего. С помощью этого метода можно получать сложные и ценные молекулы, следуя главным принципам природы и современного устойчивого развития — эффективно и без отходов. Самое интересное, что азол в этом процессе работает как универсальный помощник. Он не только является важной частью будущей молекулы, но и выступает в роли основания, помогая спирту превратиться в активную форму. Это позволяет вводить в реакцию термически не самые стабильные соединения», — рассказал руководитель исследования, профессор Центра медицинской химии (ЦМХ) ТГУ Виталий Осянин.

По словам ученых, важнейшее преимущество метода заключается в его экологичности. Реакция вообще не требует растворителя — реагенты просто сплавляются вместе. Не нужны и катализаторы. Для очистки готового вещества не требуется хроматография — достаточно одной перекристаллизации из обычного этилового спирта.

Метод оказался универсальным: он работает с самыми разными азолами, которые сильно отличаются по своей химической активности. Это значит, что подход применим для создания огромного количества биологически активных соединений. Среди молекул, которые можно синтезировать таким способом, – аналоги веществ, борющихся с раком, противогрибковые и антибактериальные препараты.

Исследование выполнено при поддержке гранта Российского научного фонда.